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路滴美

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性别:女 年龄:35岁

病情描述:

是什么样的一种药物?主要功效是什么呢?用药的不良反应有哪些?有什么禁忌?最近有点便秘,可以吃吗?请医生介绍下,谢谢。

赵全明
赵全明 职称:主任医师
安贞医院 心血管内科
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问题分析:路滴美药代药动力学研究显示,口服本药后,其活性物质马普替林吸收缓慢而完全。一次口服50mg马普替林后,8小时之内,其血药浓度高峰为45-150毫微摩尔/L(13-47ng/mL)。多次口服马普替林每日150mg,无论每日用药一次或分三次服用,在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320-1270毫微摩尔/L(100-400mg/mL)。虽然绝对浓度的个体差异很大,但稳态血药浓度与剂量呈线性关系。马普替林在血和血浆之间的分隔系数是1.7。脑脊液中活性物质浓度约为血清中的2-13%,在治疗浓度或更高的血浆浓度下,其蛋白结合率为88-89%。其表观分布容积为23L/kg体重。马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时(范围27-58小时)。经计算其平均体内总清除率为514mL/分。一次用药后,在21天之内,其总量的57%经尿、30%从粪便以原型(主要是葡萄糖醛酸化物)排泄,有约2-4%以原型从尿排出。老年患者(年龄60岁以上)的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。特殊临床情况下的动力学:有肾功能损害时(肌酐清除率为24-37mL/分),若肝功能仍然正常,马普替林的半衰期和肾脏排泄几乎不受影响,但代谢物从尿的排泄会减少,而这种排泄减少又可通过增加经胆道排到粪便中的量而得到补偿。路滴美又名麦普替林。盐酸盐为白色结晶性粉末。无臭,熔点230~232℃。可溶于水。由9-蒽基丙酸为原料制得。为四环类抗忧郁药。有抗忧郁及镇静作用,并有抗组胺及抗胆碱活性。适用于各种抑郁症。制剂为片剂。注意:癫痫患者、青光眼、前列腺肥大及心、肝、肾功能不良者慎用;不宜与单胺氧化本科抑制剂合用。副作用有口干、便秘、视力模糊、嗜睡等。

2014-07-25
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