沙库巴曲缬沙坦钠片在体内是如何吸收和代谢的?能利尿不?
视频解读
(采访)沙库巴曲缬沙坦钠服下去之后是怎样吸收代谢和排泄掉的?沙库巴曲缬沙坦钠这个药物主要是口服用药,口服以后很快就吸收了,吸收以后一般两个小时左右能够达到血药浓度的高峰,服用三天大概可以达到比较好的作用效果,达到稳态了,在医学上讲。药物发挥作用,有的药物可能特别快,比如像硝酸甘油,包括降压药卡托普利,瞬间就降压了,瞬间扩张血管了。这个药物其实也还可以,到三天的时候就达到一个稳态,说明发挥作用还好了。有的药比如像降压药氨氯地平,可能吃完以后,得一个月才能达到比较好的降压水平,沙库巴曲缬沙坦钠还是比较快的。食物对它影响也不大,也是做了研究,在医学上讲这个药物的暴露量,就是在体内浓度有一点点减少,但是没有一个统计学的意义,所以吃的时候也不用刻意去注意什么,可以与食物同服,也可以空腹服用,在吸收环节是这样的。从药代动力学,就是吸收、分布、代谢和排泄这四个方面说,它分布还是比较广泛的,跟组织结合的比较好,所以作用也比较好。另外分布还有个特点,不通过血脑屏障,如果通过血脑屏障就会作用于中枢这块,会有一些不良反应什么的,有这个优势,不通过血脑屏障。另外代谢,实际上沙库巴曲是没有活性的,在肝脏代谢成一个叫LBQ的代号的药物,实际上是治疗心衰的作用的药物。另外缬沙坦基本上不在肝脏代谢,所以也不经过CYP3A4酶这个系统,好多药物之间都有相互作用,实际上就是因为这个酶,好多药都通过这个酶代谢,另外一个药也通过这个酶代谢,相互竞争,或者抑制它或者诱导它,就会使这个药物比如正常用量以后,血药浓度特别高,或者是血药浓度特别低,会有药物的相互作用,影响治疗效果,或者没有效果。如果诱导它代谢,很快就没有效果了。如果抑制它代谢,可能常规剂量用药就翻倍了,就会出现毒性。沙库巴曲、缬沙坦极少通过酶代谢,所以这块的相互作用还是比较好的。另外排泄方面,沙库巴曲和缬沙坦都是肝肾双通道排泄的,在肝脏和肾脏都有排泄的路径。沙库巴曲可能60%左右主要是通过肾脏排泄。缬沙坦主要是通过肝脏排泄,进入粪便排泄,80%左右通过粪便排泄,是这样一个情况。
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